您想要的就是我们正在做的...

提高红霉素效价方法也适用于儿童

  浙江玉环县鸡山卫生院庄飞读者:你来信说,阅读我版刊登的关
于提高红霉素效价的文章后,你院不少医生对能用简易方法提高药物
效价很感兴趣,也做了些尝试,但也遇到了一些问题,比如在为小儿
用药时不知该如何调节葡萄糖溶液的PH值,在患者用药过程中出现明
显胃肠道副反应时不知该如何处理等。
  根据你的问题,我们请《把红霉素效价提高十倍》一文作者北京
铁路分局中心医院的雷波同志又做了相关实验,并撰文回答如下。另
外,今日还刊登了西安远东职工医院儿科张珊美、吴建文两位医师撰
写的文章,供你们参考。如有问题,欢迎再来信。也欢迎你们来信将
临床用药情况告诉我。
  ———本版主持人在葡萄糖大输液中加入少许5%碳酸氢钠溶液
将PH值调节在6左右,有利于红霉素的稳定性和有效性。陈新谦、金
有豫主编的《新编药物学》(第14版)推荐在500ml葡萄糖大输液中
加入5%碳酸氢钠液0.5ml比较合适。儿童输液量较小,按每100ml溶
媒中加入0.1ml5%碳酸氢钠液的相应比例调配即可。
  葡萄糖溶液250ml,PH值调整为3.2,加入红霉素乳糖酸0.25g使
浓度为0.1%时,及再加入5%碳酸氢钠溶液量为2.5ml、3.0ml、4.0m
l及5.0ml的相应PH值为3.67、5.76、6.05、6.34和6.50。条件同上,
仅葡萄糖溶媒本身PH值为4.0时,相应PH值为4.54、6.53、6.81、6.9
7和7.14。条件如上,仅溶媒PH值调整为5.5时,相应PH值分别为6.02、
6.95、7.15、7.25和7.45。鉴于儿童用药量一般较小,故作以下考察:
葡萄糖大输液250ml,PH3.5,加入红霉素乳糖酸0.15g使浓度为0.06
%时,及再加入5%碳酸氢钠溶液量0.25ml、0.5ml后的相应PH值分别
为4.01、6.15和6.59。溶媒PH值为4.0时,上述条件下相应PH值为4.7
2、6.42和6.86。溶媒PH值5.5时相应PH值则为5.71、6.63和6.94。
  从实验可以看出,红霉素乳糖酸本身有一定的升高溶媒PH值的能
力。如果葡萄糖大输液本身的PH值在5以上时,可不必用5%碳酸氢钠
溶液调节PH值。但葡萄糖溶液在PH3时最稳定,配制该大输液时一般
加盐酸调节PH值至3.8~4.0以利稳定(见顾学裘主编《药物制剂注解》
,人民卫生出版社;1981年2版:188)。同时,葡萄糖大输液灭菌后
PH值往往还略有下降,所以实际产品的PH值都在4左右,大多低于4。
因此一般都需要对葡萄糖大输液先进行碱化预处理,才能保证红霉素
加入后处于PH值6左右的稳定环境中。儿童使用红霉素乳糖酸浓度低
于0.1%时,溶媒更需要以碱液调PH值,才能保证药物的有效性。
  笔者曾做过测试,PH值分别为3.2、4.0和5.5的500ml葡萄糖液中
含红霉素为0.3g或0.9g时,加入5%碳酸氢钠溶液0.5~1.0ml后,大
输液的PH值均在6~7之间。这与此次的结果有所差异。究其原因,是
碳酸氢钠溶液在二氧化碳气体加入不足、受热和放置时间较长时,可
由一元碱转变为二元强碱碳酸钠,造成碱化能力的差异。因此,虽然
每100ml溶媒中加入0.1ml5%碳酸氢钠溶液有时尚未调节到理想的PH
值,但更为稳妥,故特此说明。
  儿童用红霉素乳糖酸静滴液依下法配制。先将0.3ml(0.3ml比0.
25ml便于取用且调节效果更佳)5%碳酸氢钠液加入到250ml葡萄糖液
中混匀,然后将用注射用水溶解好的红霉素乳糖酸溶液加入到葡萄糖
大输液中,即可使用。但需注意,不得用5%碳酸氢钠溶液溶解红霉
素乳糖酸粉剂,以免使红霉素成碱基游离出来,形成难溶性沉淀而造
成配伍禁忌。
  红霉素具有胃动素作用,可引起腹痛、腹胀、恶心、呕吐及腹泻
等不良反应,发生率约为28.5%。由于红霉素引起胃、小肠上段动力
加强,而小肠后段及结肠张力下降,国外有引起肠梗阻的报道,但停
药后可完全好转。国内也有静滴红霉素引起急性弥漫性肠出血致死的
报道。但总的说来,红霉素是安全性很高的药物,但注意不能用量过
大,静滴速度不能过快。
  《北京临床药学》1999年第3期载文说,山东省淄博市博山区山
机医院李传珍和徐冰在年龄4~5岁儿童静滴红霉素时加用654-2注射
液,明显降低了红霉素胃肠道反应的发生率(P<0.01)。654-2为
胆碱能神经M-受体阻断剂,可拮抗红霉素的胃动力作用,显著地减
少了红霉素所诱发的胃肠始发逆行大收缩波及移行性大收缩波,使其
产生的胃肠反应基本消失,还能增加红霉素的治疗效果。合用654-2
时,应注意有口干、面红等副作用。

  雷波  (2001.03.01)