第一个酮环内酯类药物：特利霉素

    医学论坛报讯　Shain等通过回顾Medline 1966－2000年的所有相关文献资料，详细介绍了特利霉素（telithromycin）的化学性质、抗菌谱、药理学性质、临床疗效和安全性。（Ann Pharmacother 2002，36 ∶452）

    特利霉素是第一个酮环内酯类抗生素，是通过改变大环内酯类抗生素的几处结构而开发出来的。由于酮环内酯类抗生素能与核糖体靶位结合，所以对耐青霉素类和耐大环内酯/氮环内酯类抗生素的肺炎链球菌具有较强的抗菌作用。由于它对常见典型和非典型病原体均有效，所以可用于治疗社区获得性呼吸道感染，但对流感嗜血杆菌的作用有待进一步评价。

    根据特利霉素的药代动力学特点，短期应用时可以每日用药1次，特利霉素大量分布到肺组织和巨噬细胞中。疗效分析显示，特利霉素的临床和细菌学治愈率与其他对照药物相似。但使用特利霉素的病人，胃肠道不良反应发生率较高。与其他大环内酯类抗生素以及很多新的氟喹诺酮类药物相似，用药引起QTc间期延长是一个潜在的安全问题，尤其对有易感因素的老年病人或同时应用由肝酶CYP2D6和3A4代谢药物的病人。临床研究发现，受试者肝功能指标升高，虽然不很严重，但提示对服用多种经肝代谢/清除药物的病人，要注意监测肝功能。

    研究者认为，对大环内酯类抗生素耐药病原体引起的社区获得性呼吸道感染，特利霉素比常用大环内酯/氮环内酯类抗生素有潜在优点。但需做进一步研究，以阐明特利霉素治疗流感嗜血杆菌的临床疗效、潜在药物相互作用以及对不同人群的安全性。