格拉司琼是强效高选择性外周和中枢神经系统5－HT3受体拮抗剂，
根据文献报道，5－HT3受体对外周及中枢神经系统呕吐中枢的生理效
应均有一定作用，其亚型中5－HT3受体更与化疗引发的呕吐有密切关
系。因此，近年研究表明，此药特别适用于治疗由化疗和放疗引起的
恶心及呕吐。
　　使用此药，一般将它以注射用生理盐水20～50ml稀释后，于化疗
或放疗前静脉滴注，每日1次，成人剂量每次40μg／kg，或给予标准
剂量3mg，如症状未见改善可再增补1次，5天为1个疗程。其口服剂型
与注射剂型一样具有良好的抗呕吐作用，使用方法为每日2mg，在化
疗前1小时单次服用或分作2次服用均可。有资料显示，口服用药更易
通过近端肠黏膜吸收，更接近外周5－HT3受体的位置，从而更能有效
地发挥抗呕吐作用。
　　目前研究最多、止吐作用最为肯定的5－HT3拮抗剂是格拉司琼和
昂丹司琼，两药对控制恶心及呕吐的作用相同，副作用相似，均具有
良好的安全性和耐受性，只是病人的眩晕及视觉障碍以昂丹司琼更为
常见，且格拉司琼使用方便，价格便宜，故病人更喜欢选用口服格拉
司琼治疗。对顺铂引起的急性呕吐，口服此药的总有效率为86％，完
全控制率为71％，对非顺铂所致的急性呕吐有效率为94％，完全控制
率为88％。若与地塞米松联合应用，其抗呕吐效果会得到明显提高，
完全控制率可增加15％。另一研究表明，格拉司琼止吐疗效与大剂量
甲氧氯普胺加地塞米松的抗呕吐效果相似，但却没有甲氧氯普胺的锥
体外系副作用。
　　格拉司琼主要不良反应为头痛；少数病人有便秘、嗜睡、腹泻、
肝功能异常等；偶见血压升高等。一般均较轻微，停药后即可消失。
本品仅限于肿瘤放化疗治疗后所致的恶心及呕吐，小儿、孕妇、哺乳
期妇女及对本药过敏者禁用，老年人、肾功能减退者、消化道功能障
碍患者慎用。

 张旭东  (2002.03.28)