法乐通是由芬兰Farmous研究组自1979年开始研制的抗雌激素抗
肿瘤药物，它是从300余种化合物中严格筛选出来的，化学结构式与
三苯氧胺相似。近年的基础与临床研究表明，其对乳腺癌的疗效相当
于或高于三本氧胺，且毒副作用轻微。
　　目前认为，在人类，约70％的乳腺癌细胞表达雌激素受体，雌激
素可促进雌激素受体阳性的乳腺肿瘤细胞的生长。法乐通和雌激素有
相似的化学结构，它抗肿瘤的主要机制是同雌激素竞争，作用于雌激
素受体，阻断雌激素的促肿瘤生长作用。法乐通对5％～10％雌激素
受体阴性的乳腺癌有效，说明其还有其他的抗肿瘤机制，但目前尚不
清楚。
　　早期动物实验及临床试验表明，法乐通能有效降低体内雌激素的
浓度，达到同三苯氧胺相似的的疗效，但法乐通口服吸收好，子宫内
膜增生所需法乐通剂量是三苯氧胺的40倍，故法乐通引起子宫内膜增
生和子宫内膜癌的机会极少。法乐通有双向性药理作用，用DMBA诱导
致癌模型实验，发现法乐通既可抑制肿瘤生长，又能防止新生肿瘤细
胞出现。法乐通在所有动物实验中都未发现致癌或致畸毒性，但三苯
氧胺有导致肝癌及子宫内膜癌的报道。
　　芬兰术后辅助治疗协作组的前瞻性Ⅲ期随机双盲对比试验，将14
80例绝经后术后、病理确诊为浸润性肿瘤且腋下淋巴结阳性的乳腺癌
患者分为两组，对比法乐通40mg／日和三苯氧胺
　　20mg／日连用三年的复发率、死亡率及毒性反应。随访899例患
者（法乐通组459例、三苯氧胺组440例），平均3.4年，两组复发率
分别为23.1％和26.1％，死亡率5.3％和9.6％，继发性子宫内膜癌0
和2例，脑、心血管意外0.4％和2.5％。日本Yoshida报告52例乳腺癌
患者术后每日口服60毫克法乐通3～5年，做协助治疗，每年做腹部扫
描，评估脂肪肝是否与三苯氧胺有差异。结果显示：脂肪肝发生率法
乐通组为7.7％，三苯氧胺组大于30％，法乐通组能降低脂肪肝发生
率。此外还发现法乐通是潜在的降血脂药，能预防冠心病及血栓栓塞，
并有防止骨质丢失的作用。
　　对以上资料进行分析认为，法乐通同三苯氧胺有相同的疗效，而
副作用明显低于三苯氧胺，法乐通是更为适合的抗雌激素药物。国外
许多学者对常规化疗、化疗、内分泌治疗无效或复发的乳腺癌患者采
用法乐通作为二、三线治疗，结果显示0％～33％的有效率，25％～7
9％病情稳定，这一结果优于三苯氧胺。国外应用法乐通作为二、三
线治疗的剂量为200～240mg／日。
　　应用法乐通早期，可能部分患者会出现消化道反应，但大部分属
轻微一过性，一般无需停药。法乐通是治疗晚期绝经后雌激素受体阳
性乳腺癌的有效和安全的抗肿瘤药物，其对绝经后晚期乳腺癌的疗效
高于或相当于三苯氧胺，副作用轻微，安全性优于三苯氧胺。

 邵志敏 李鹤成  (2001.09.27)